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片劑加工常用輔料(配方)介紹

發表(biao)時間:2019-09-10 19:31

片劑(ji)的常用輔料分(fen)成如下四大(da)類:填充劑(ji)、粘(zhan)合劑(ji)、崩解劑(ji)、潤滑(hua)劑(ji)。

一、填(tian)充(chong)劑(ji)的主(zhu)要作(zuo)用(yong)是用(yong)來填(tian)充(chong)片劑(ji)的重(zhong)量或(huo)體(ti)積(ji),從而(er)便(bian)于(yu)壓片。常用(yong)的填(tian)充(chong)劑(ji)有淀粉類(lei)、糖類(lei)、纖(xian)維素類(lei)和無(wu)機(ji)鹽類(lei)等。

① 淀粉(fen)(fen) 比(bi)較常用的(de)是玉(yu)米淀粉(fen)(fen)為片(pian)劑最常用的(de)輔料。淀粉(fen)(fen)的(de)可壓(ya)(ya)性較差,若單獨作(zuo)用,會使壓(ya)(ya)出的(de)藥片(pian)過于松散。

② 糖粉 優點在(zai)于粘合力強,可用(yong)來(lai)增(zeng)加片劑的硬度,其缺點在(zai)于吸濕性較強,一般不單獨(du)使用(yong)。

③ 糊精(jing)

④ 乳糖 是(shi)一種(zhong)優良(liang)的片劑填充劑。其(qi)流動性、可壓(ya)性良(liang)好,可供粉(fen)末直接(jie)壓(ya)片使用。

⑤ 可(ke)壓性(xing)(xing)(xing)淀(dian)粉 亦稱為預膠化淀(dian)粉,具有良好的(de)流動性(xing)(xing)(xing)、可(ke)壓性(xing)(xing)(xing)、自身潤滑性(xing)(xing)(xing)和干(gan)粘合性(xing)(xing)(xing),并有較好的(de)崩解(jie)作用。

⑥ 微晶纖維(wei)素(MCC) 具(ju)有(you)良(liang)好的(de)可(ke)(ke)壓性,有(you)較(jiao)強的(de)結合力,可(ke)(ke)作為粉末(mo)直(zhi)接壓片的(de)“干粘(zhan)合劑”使用。

⑦ 無機鹽類 如硫酸(suan)鈣(gai)、磷酸(suan)氫鈣(gai),在片劑輔料中(zhong)常使用二水硫酸(suan)鈣(gai)。但(dan)應注意硫酸(suan)鈣(gai)對(dui)某些主藥(yao)(四環素類藥(yao)物)的(de)吸收有干擾,此(ci)時不宜使用。

⑧ 甘露醇 較適(shi)于制備咀(ju)嚼(jiao)片。

二、 濕(shi)潤劑和粘(zhan)合劑,某些藥物粉末本(ben)(ben)身具有黏(nian)(nian)性(xing),只需(xu)加入適當的(de)(de)液體(ti)就可將其本(ben)(ben)身固有的(de)(de)黏(nian)(nian)性(xing)誘發(fa)出(chu)來,這時(shi)(shi)所(suo)加入的(de)(de)液體(ti)就稱(cheng)為濕(shi)潤劑;某些藥物粉末本(ben)(ben)身不具有黏(nian)(nian)性(xing)或黏(nian)(nian)性(xing)較小,需(xu)要加入淀粉漿等(deng)黏(nian)(nian)性(xing)物質,才(cai)能(neng)使其粘(zhan)合起來,這時(shi)(shi)所(suo)加入的(de)(de)黏(nian)(nian)性(xing)物質就稱(cheng)為粘(zhan)合劑。

① 蒸餾水 蒸餾水是一種濕潤(run)劑。由于物(wu)料往往對水的吸(xi)收(shou)較(jiao)快。發生濕潤(run)不均勻的現象,**采用低濃度(du)的淀粉(fen)或乙(yi)醇代替。

② 乙醇 乙醇也(ye)是一(yi)種濕潤劑。可(ke)用于遇(yu)水(shui)易于分解的(de)藥物,也(ye)可(ke)用于遇(yu)水(shui)黏性(xing)太大的(de)藥物。一(yi)般為(wei)30% ~70%。

③ 淀(dian)粉漿 淀(dian)粉漿是片劑中最(zui)常用的(de)粘合(he)劑,淀(dian)粉漿的(de)制法主要有煮(zhu)漿和(he)沖漿兩(liang)種方(fang)法。

④ 羧甲(jia)基纖維素鈉(CMC—Na) 用(yong)作(zuo)粘合劑,常用(yong)于可壓性較(jiao)差的藥物。

⑤ 羥丙基纖維素(HpC) 做濕法制粒的(de)粘合劑,也可(ke)作(zuo)為(wei)粉末直接壓片的(de)粘合劑。

⑥ 甲基(ji)纖(xian)維素(su)(su)和(he)乙(yi)基(ji)纖(xian)維素(su)(su)(MC;EC) 甲基(ji)纖(xian)維素(su)(su)具有良好的(de)水溶性,作為粘合劑(ji)使用(yong),乙(yi)基(ji)纖(xian)維素(su)(su)不溶于水,常(chang)利用(yong)乙(yi)基(ji)纖(xian)維素(su)(su)的(de)這(zhe)一(yi)特(te)性,將其用(yong)于緩、控(kong)釋(shi)制劑(ji)中(骨架(jia)型或(huo)膜控(kong)釋(shi)型)。

⑦ 羥丙基甲基纖維素(HpMC) 這是一種(zhong)最為(wei)常(chang)用的薄膜衣材(cai)料。

⑧ 其它(ta)粘合劑(ji) 明(ming)膠溶(rong)液、蔗糖溶(rong)液、聚乙烯吡咯(ge)烷酮(tong)(pVp)的水溶(rong)液或(huo)醇溶(rong)液。

三、 崩解(jie)劑(ji)除了緩(控(kong))釋(shi)片(pian)以及某些(xie)特殊作用的片(pian)劑(ji)以外,一般的片(pian)劑(ji)中(zhong)都應(ying)加入崩解(jie)劑(ji)。

① 干淀粉 是一種最為經(jing)典的(de)(de)崩(beng)解(jie)劑(ji),較適(shi)用(yong)于水(shui)(shui)不(bu)(bu)溶(rong)性或(huo)微溶(rong)性藥(yao)物的(de)(de)片(pian)劑(ji),但(dan)對(dui)易(yi)(yi)溶(rong)性藥(yao)物的(de)(de)崩(beng)解(jie)作用(yong)較差,這是因(yin)為易(yi)(yi)溶(rong)性藥(yao)物遇水(shui)(shui)溶(rong)解(jie)產生濃度差,使片(pian)劑(ji)外(wai)面(mian)的(de)(de)水(shui)(shui)不(bu)(bu)易(yi)(yi)通過溶(rong)液層面(mian)透(tou)入(ru)到(dao)(dao)片(pian)劑(ji)的(de)(de)內(nei)部(bu),阻礙了片(pian)劑(ji)內(nei)部(bu)淀粉的(de)(de)吸水(shui)(shui)膨(peng)脹。在生產中,一般(ban)采用(yong)外(wai)加(jia)法、內(nei)加(jia)法或(huo)“內(nei)外(wai)加(jia)法”來(lai)達(da)到(dao)(dao)預(yu)期的(de)(de)崩(beng)解(jie)效果(guo)。

② 羧甲基(ji)淀粉鈉(CMS—Na) 吸(xi)水(shui)膨(peng)脹(zhang)作用非常(chang)顯(xian)著,是一種(zhong)性(xing)能優良(liang)的崩解劑。

③ 低取代羥丙基纖維素(L—HpC) 它有很好的(de)吸水速度和吸水量。

④ 交(jiao)聯聚乙烯吡咯烷(wan)酮(亦稱交(jiao)聯pVp)

⑤ 交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa) 水而膨脹。

⑥ 泡騰崩(beng)解劑(ji)

四、 潤(run)滑(hua)劑是(shi)助流(liu)劑、抗粘劑和(he)(狹義)潤(run)滑(hua)劑的總稱。

① 硬(ying)脂酸鎂(mei) 硬(ying)脂酸鎂(mei)為疏水性(xing)潤滑劑(ji),用量過大(da)時,由于其疏水性(xing),會造成片劑(ji)的(de)崩解(jie)遲緩。

② 微粉硅膠 為片劑助(zhu)流(liu)劑,可用(yong)作粉末直(zhi)接(jie)壓(ya)片的助(zhu)流(liu)劑。

③ 滑(hua)石(shi)粉(fen) 主要人微(wei)言(yan)輕助流劑使用。

④ 氫化(hua)植物(wu)油 是一(yi)種潤滑性能良好的潤滑劑。

⑤ 聚乙二醇(chun)類與月(yue)桂醇(chun)硫酸鎂(mei) 為(wei)水溶性(xing)(xing)潤(run)滑(hua)劑的典型代表。前者(zhe)主要使用聚乙二醇(chun)4000和6000,后(hou)者(zhe)為(wei)水溶性(xing)(xing)潤(run)滑(hua)性(xing)(xing)。


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